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注射用布美他尼

  • 英文名稱:

    Bumetanide for Injection

  • 商品名:

    朗清

  • 批準(zhǔn)文號:

    國藥準(zhǔn)字H20051303

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    1.0mg

  • 生產(chǎn)地址:

    杭州經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)12號大街258號

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-04-16

  • 藥品本位碼:

    86904478000343

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    醫(yī)保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.本藥可通過胎盤屏障,孕婦尤其是妊娠前2個月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用。動物實驗表明本品可致胎仔腎盂積水,延緩胎兒生長和骨化,流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。2.本藥可經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用。

    【兒童用藥】

    本藥在新生兒的半衰期明顯延長,故新生兒用藥間隔應(yīng)延長。

    【老人用藥】

    老年人應(yīng)用本藥時發(fā)生低血壓﹑電解質(zhì)紊亂,血栓形成和腎功能損害的機(jī)會增多。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.腎上腺糖﹑鹽皮質(zhì)激素,促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用,并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會。
    2.非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機(jī)會也增加,與前者抑制前列腺素合成,減少腎血流量有關(guān)。
    3.與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱。4.與氯貝丁酯(安妥明)合用,兩藥的作用均增強(qiáng),并可出現(xiàn)肌肉酸痛﹑強(qiáng)直。
    5.與多巴胺合用,利尿作用加強(qiáng)。
    6.飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用;與巴比妥類藥物﹑麻醉藥合用,易引起體位性低血壓。
    7.本藥可使尿酸排泄減少,血尿酸升高,故與治療痛風(fēng)的藥物合用時,后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。
    8.降低降血糖藥的療效。
    9.降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子濃度升高,以及利尿使肝血液供應(yīng)改善﹑肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。10.本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關(guān)。
    11.與兩性霉素﹑頭孢霉素﹑氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和耳毒性增加,尤其是原有腎損害時。
    12.與抗組胺藥物合用時耳毒性增加,易出現(xiàn)耳鳴﹑頭暈﹑眩暈。
    13.與鋰合用腎毒性明顯增加,應(yīng)盡量避免。
    14.服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗﹑面色潮紅和血壓升高,此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多,導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。
    15.與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會增加。

    【藥物過量】

    未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

    【藥物毒理】

    1.對水和電解質(zhì)的排泄作用基本同呋塞米,其利尿作用為呋塞米20-60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動重吸收,對近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但對遠(yuǎn)端腎小管無作用,故排鈉作用小于呋塞米。
    2.能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴(kuò)張血管的作用。擴(kuò)張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加,在布美他尼的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外,與其他利尿藥不同,袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降,可能與流經(jīng)致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。布美他尼能擴(kuò)張肺部容量靜脈,降低肺毛細(xì)血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于布美他尼可降低肺毛細(xì)血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合癥提供了理論依據(jù)。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    本品口服幾乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和腎病綜合癥等水腫性疾病時,由于腸道黏膜水腫,口服吸收率下降,血漿蛋白結(jié)合率為94%~96%,口服和靜脈注射的作用開始時間分別為30~60分鐘和數(shù)分鐘,作用達(dá)峰時間為1~2小時和15~30分鐘,作用持續(xù)時間為4小時(應(yīng)用1~2mg時,大劑量時為4~6小時)和3.5~4小時。T1/2β為60~90分鐘,肝腎功能受損時延長。本藥不被透析清除。77%~85%經(jīng)尿排泄,其中45%為原形,15%~23%由膽汁和糞便排泄。本藥經(jīng)肝臟代謝者較少。

  • 1.水腫性疾病
    包括充血性心力衰竭﹑肝硬化﹑腎臟疾病(腎炎﹑腎病及各種原因所致的急慢性腎功能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時,應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
    2.高血壓
    在高血壓的梯度療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳,尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時,本類藥物尤為適用。
    3.預(yù)防急性腎功能衰竭
    用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水﹑休克﹑中毒﹑麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同時及時應(yīng)用,可減少急性腎小管壞死的機(jī)會。
    4.高鉀血癥及高鈣血癥。
    5.稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時。
    6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。
    7.急性藥物毒物中毒等的治療如巴比妥類藥物中毒等。
    8.對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。

  • 1.常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長期應(yīng)用時,如體位性低血壓、休克、低血鉀癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
    2.少見者有過敏反應(yīng)(包括皮疹、甚至心臟驟停)、視覺模糊、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等,骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少,血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血,肝功能損害,指趾感覺異常,高糖血癥,尿糖陽性,原有糖尿病加重,高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大于4-15mg),多為暫時性,少數(shù)為不可逆性,尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時應(yīng)用時。在高鈣血癥時,可引起腎結(jié)石。尚有報道本藥可加重特發(fā)性水腫。偶見未婚男性遺精和陰莖勃起困難。大劑量時可發(fā)生肌肉酸痛、胸痛。對糖代謝的影響可能小于呋塞米。

  • 充血性心力衰竭,肝硬化,腎炎,腎病,急性腎功能衰竭,慢性腎功能衰竭,急性肺水腫,腎炎

  • 尚不明確。

  • 1.交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者,對本藥可能亦過敏。
    2.對診斷的干擾:可致血糖升高﹑尿糖陽性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+﹑Cl﹑K+﹑Ca2+和Mg2+濃度下降。
    3.下列情況慎用:
    (1)無尿或嚴(yán)重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時間應(yīng)延長,以免出現(xiàn)耳毒性等副作用。
    (2)糖尿病。
    (3)高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者。
    (4)嚴(yán)重肝功能損害者,因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。
    (5)急性心肌梗死,過度利尿可促發(fā)休克。
    (6)胰腺炎或有此病史者。
    (7)有低鉀血癥傾向者,尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者。
    (8)前列腺肥大。
    4.隨訪檢查:
    (1)血電解質(zhì),尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物﹑肝腎功能損害者。
    (2)血壓,尤其是用于降壓,大劑量應(yīng)用或用于老年人。
    (3)腎功能。
    (4)肝功能。
    (5)血糖。
    (6)血尿酸。
    (7)酸堿平衡情況。
    (8)聽力。
    5.動物實驗提示本藥能延緩胎兒生長和骨化。對新生兒和乳母的情況尚不清楚。能增加尿磷的排泄量,可干擾尿磷的測定。

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