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處方藥

否

24個月

國產(chǎn)

對孕婦或可能已懷孕的婦女給藥時，既要考慮治療上的有效性，也要判斷其危險性。大鼠的器官形成期給藥試驗中，與對照組相比，給藥組動物的貧血和二次誘發(fā)胎兒心室間隔缺損現(xiàn)象明顯升高，由于尚沒有妊娠婦女的研究資料，故妊娠婦女應(yīng)禁用。哺乳期婦女如服藥，必須停止哺乳。

老年患者服藥應(yīng)從低劑量（40mg/日）開始，隨時觀察其狀態(tài)。老年患者的藥動學(xué)研究發(fā)現(xiàn)下列傾向:血藥半衰期延長，血漿濃度的藥時曲線下面積變大。

1.可導(dǎo)致溶血性貧血性質(zhì)的藥物:非那西丁等解熱消炎鎮(zhèn)痛藥；頭孢類抗生素。在大白鼠，狗及猴的亞急性及長期性毒性試驗中，高劑量組(大鼠為＞100mg/kg/日，狗及猴為300mg/kg/日)發(fā)現(xiàn)溶血性貧血癥狀。所以，若與會引發(fā)溶血性貧血的藥物并用會導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的危險性大大升高。因此在藥物合用時需仔細觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常癥狀，應(yīng)立即停藥并采取適當(dāng)措施。2.阿司匹林:體外研究對人體血漿蛋白結(jié)合的相互作用發(fā)現(xiàn)，添加阿司匹林后補票的游離型濃度上升326%。

藥理作用:
本品為血栓素A2受體拮坑劑，具有抑制各種化學(xué)遞質(zhì)（血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子）引起的血管收縮反應(yīng)，并有抑制因抗原吸入而誘發(fā)的速發(fā)型和遲發(fā)型過敏反應(yīng)，改善肺功能的作用。
毒理研究:
重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)52周給予塞曲司特10、30和100mg/kg/日，大劑量組動物體重增長有抑制，紅細胞、血紅蛋白和紅細胞比容（雄鼠）下降，總膽紅素、血小板（雄鼠）和網(wǎng)織紅細胞（雌鼠）增加，腎和肝臟重量增加；組織病理學(xué)檢驗見肝細胞肥大，近曲小管上皮有透明小泡，腎小管再生率增加及雄鼠單核細胞浸潤，本試驗的無毒性劑量為10mg/kg/日。Beagle犬連續(xù)52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日，大劑量組有1例動物給藥后第13周時紅細胞、紅細胞比容及血紅蛋白值下降，組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)脾臟淤血及髓外造血，骨髓細胞亢進，肝竇細胞和腎小管上表皮細胞有鐵色素沉著，從上述癥狀提示本品會引起貧血；另外塞曲司特100mg/kg/日組雌性動物也偶見脾臟淤血，骨髓細胞亢進和肝竇細胞鐵色素沉積，這些與貧血有關(guān)的癥狀是藥物引起的變化，本試驗的無毒性劑量為30mg/kg/日本品。
遺傳毒性：塞曲司特Ames試驗，中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：塞曲司特30mg/kg/日對親代無副作用，100mg/kg/日對親代的生育力無影響，對胎鼠的形成和乳鼠的發(fā)育無影響。新西蘭兔在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特，30mg/kg/日對母兔無影響，100mg/kg/日未見致畸性；大鼠在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特，30mg/kg/日對胎鼠未見影響，100mg/kg/日對子鼠無影響。

據(jù)資料報道：
1、血藥濃度
健康成年男子早飯后一次口服本品80mg，其血液中檢測出來的主要為塞曲司特原藥，約23小時達到最高血藥濃度，血漿半衰期（t1/2）為25小時左右。老年患者一日給予本品40mg和80mg時，與健康成年人相比，發(fā)現(xiàn)其AUC和半衰期增加或延長1.5-2倍，達峰時間滯后。
2、排泄
健康成年男子早飯后一次口服80mg塞曲司特，其72小時的尿排泄量約占給藥量的16%。尿內(nèi)的原藥和大部分代謝物都是結(jié)合體。老年患者1次給予本品40mg和80mg后，72小時內(nèi)的尿排泄量約占給藥量的1112%，比健康成年人略少。
3、重復(fù)給藥時的血藥濃度
健康成年男子連續(xù)7日不間斷給藥，每日一次，每次80mg，未發(fā)現(xiàn)蓄積毒性。同時對老年支氣管哮喘患者連續(xù)12周不間斷給藥，每日1次，從40mg/次開始，根據(jù)癥狀增至80mg/次，也未發(fā)現(xiàn)積蓄毒性。

本品適用于治療輕、中度支氣管哮喘。

極少數(shù)病人（小于0.1%）偶見伴隨著黃疸，ALT、AST升高的肝功能障礙，還有報道有急性肝炎患者，均應(yīng)作停藥處理。少數(shù)病人（在0.15%之內(nèi)）可能出現(xiàn)、1.過敏性癥狀，如皮疹、搔癢，可停藥處理;2.消化系統(tǒng)，如惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、腹痛、腹瀉、便秘、口渴;3.血液系統(tǒng)、鼻出血、皮下出血、貧血、嗜酸性細胞增多;4.精神系統(tǒng)、嗜睡、頭痛、頭暈等;5.其它、倦怠、浮腫、心悸。

支氣管哮喘

對本品過敏者禁用。妊娠婦女禁用。

1.本品不同于支氣管擴張劑和甾體激素，不能立即緩解已發(fā)作的哮喘，而是通過消除各種癥狀，改善肺功能，從而有效地抑制哮喘的產(chǎn)生和發(fā)展。2.服用本品如出現(xiàn)哮喘大發(fā)作，必須給予甾體激素或支氣管擴張劑。3.激素依賴性患者服用本品，應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減少激素用量，不可突然停用。4.肝功能不全患者服用本品有時會引起黃疸或肝功能異常，并偶見急性肝炎的報告，因此應(yīng)定期監(jiān)測肝臟功能。