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注射用青霉素鈉

  • 英文名稱:

    Benzylpenicillin Sodium for Injection

  • 批準文號:

    國藥準字H41021407

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    0.48g(80萬單位)

  • 生產地址:

    開封市禹南街1號

  • 批準日期:

    2014-10-11

  • 藥品本位碼:

    86903009000432

  • 【品牌】

    【類型】

    【醫保】

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    動物生殖試驗未發現本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進行嚴格對照試驗以除外這類藥物對胎兒的不良影響,所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

    【兒童用藥】

    1.小兒:肌內注射,按體重2.5萬單位/kg,每12小時給藥1次;靜脈滴注:每日按體重5萬~20萬/kg,分2~4次給藥。
    2.新生兒(足月產):每次按體重5萬單位/kg,肌內注射或靜脈滴注給藥;出生第一周每12小時1次,一周以上者每8小時1次,嚴重感染每6小時1次。
    3.早產兒:每次按體重3萬單位/kg,出生第一周每12小時1次,2~4周者每8小時1次;

    【老人用藥】

    成人:肌內注射,一日80萬~200萬單位,分3~4次給藥;靜脈滴注:一日200萬~2000萬單位,分2~4次給藥。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.氯霉素、紅霉素、四環素類、磺胺類可干擾本品活性,故本品不宜不宜與這些藥物合用。2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青霉素可增強華法林的抗凝作用。3.本品與重金屬,特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。4.青霉素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可霉素、四環素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等后將出現渾濁。5.本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導致兩者抗菌活性降低,因此不能置同一容器內給藥。

    【藥物過量】

    藥物過量的主要表現是中樞神經系統不良反應,應及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。

    【藥物毒理】

    青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬,肺炎鏈球菌和不產青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    1.肌內注射后,0.5小時達到血藥峰濃度(Cmax),肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。新生兒按體重肌內注射青霉素2.5萬單位/kg后(15mg/kg),0.5~1小時的平均血藥濃度約為21mg/L,12小時后即降至9.6~19.2mg/L。成人每2小時靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時注射300萬單位,平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內靜脈注射500萬單位(3g)青霉素,給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L,1小時即降至45mg/L,4小時僅有3.0mg/L。
    2.本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關節腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區域和膿腔中,易透入有炎癥的組織。青霉素可通過胎盤,除在妊娠頭3個月羊水中青霉素濃度較低外,一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障,在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%~3%。在有炎癥的腦脊液中濃度可達同期血藥濃度的5%~30%。乳汁中可含有少量青霉素,其濃度為血藥濃度的5%~20%。
    3.本品血漿蛋白結合率為45%~65%。血消除半衰期(t1/2β)約為30分鐘,腎功能減退者可延長至2.5~10小時,老年人和新生兒也可延長。新生兒的t1/2β與體重、日齡有關,體重低于2公斤者,7日和8~14日齡新生兒的t1/2β分別為4.9和2.6小時;體重高于2公斤者,7日和8~14日齡的t1/2β則分別為2.6小時和2.1小時。
    本品約19%在肝內代謝。腎功能正常情況下,約75%的給藥量于6小時內自腎臟排出。青霉素主要通過腎小管分泌排泄,在健康成年人經腎小球濾過排泄者僅占10%左右;但在新生兒,青霉素則主要經腎小球濾過排泄。亦有少量青霉素經膽道排泄,肌內注射600mg青霉素后2~4小時膽汁中濃度達到峰值,為10~20mg/L。由于青霉素可被腸道細菌所產青霉素酶破壞,糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析可清除本品,而腹膜透析則不能。

  • 青霉素適用于敏感細菌所致各種感染,如膿腫、菌血癥、肺炎和心內膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物:
    1.溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等。
    2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。
    3.不產青霉素酶葡萄球菌感染。
    4.炭疽。
    5.破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。
    6.梅毒(包括先天性梅毒)。
    7.鉤端螺旋體病。
    8.回歸熱。
    9.白喉。
    10.青霉素與氨基糖苷類藥物聯合用于治療草綠色鏈球菌心內膜炎。
    青霉素亦可用于治療:
    1.流行性腦脊髓膜炎。
    2.放線菌病。
    3.淋病。
    4.奮森咽峽炎。
    5.萊姆病。
    6.多殺巴斯德菌感染。
    7.鼠咬熱。
    8.李斯特菌感染。
    9.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前,可用青霉素預防感染性心內膜炎發生。

  • 菌落失調患者

  • 隱球菌腦膜炎,菌血癥,蜂窩組織炎,咽炎,產褥感染,白喉,炭疽,中耳炎

  • 有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

  • 1.應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗,皮試液為每1ml含500單位青霉素,皮內注射0.05~0.1ml,經20分鐘后,觀察皮試結果,呈陽性反應者禁用。必須使用者脫敏后應用,應隨時作好過敏反應的急救準備。
    2.對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏,有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。
    3.青霉素水溶液在室溫不穩定,20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時效價下降56%,青霉烯酸含量增加200倍,因此應用本品須新鮮配制。
    4.大劑量使用本品時應定期檢測電解質;
    5.對診斷的干擾:
    (1)應用青霉素期間,以硫酸銅法測定尿糖時可能出現假陽性,而用葡萄糖酶法則不受影響。
    (2)靜脈滴注本品可出現血鈉測定值增高。
    (3)本品可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。

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