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聯磺甲氧芐啶片

  • 英文名稱:

    Sulfamethoxazole Sulfadiazine and Trimethoprim Tablets

  • 批準文號:

    國藥準字H41022604

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    磺胺甲噁唑0.2g、磺胺嘧啶0.2g及甲氧芐啶80mg

  • 生產地址:

    河南省太康縣建設路南段

  • 批準日期:

    2015-06-23

  • 藥品本位碼:

    86903199000335

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫保】

    醫保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。
    2.磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對嬰兒產生影響;磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女暫停應用本品。

    【兒童用藥】

    1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。
    2.磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對嬰兒產生影響;磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女暫停應用本品。

    【老人用藥】

    老年患者應用磺胺藥時發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等。因此老年患者宜避免應用,確有指征時需權衡利弊后決定。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。
    2.不能與對氨基苯甲酸合用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。
    3.下列藥物與本品同用時,本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或發生毒性反應,因此當這些藥物與本品同時應用,或在應用本品之后使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
    4.與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等,如確有指征需兩藥同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
    5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減少,并增加經期外出血的機會。
    6.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。
    7.與肝毒性藥物合用時,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
    8.與光敏藥物合用時,可能發生光敏作用相加。
    9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
    10.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物。使發生結晶尿的危險性增加。
    11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時可增強保泰松的作用。
    12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少后者自腎小管的分泌,其血藥濃度升高且持久,從而產生毒性反應,因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療后可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時,對本品的血藥濃度宜進行監測,有助于劑量的調整,保證安全用藥。
    13.本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。
    14.本品中的TMP與環孢素合用可增加腎毒性。
    15.利福平與本品合用時,可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。
    16.不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物合用,也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品,因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
    17.不宜與氨苯砜合用,因氨苯砜與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高,氨苯砜濃度的升高使不良反應增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發生。
    18.避免與青霉素類藥物合用,因為本品有可能干擾此類藥物的殺菌作用。

    【藥物過量】

    1.磺胺血濃度不應超過200μg/ml,超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。
    2.過量短期服用本品會出現食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。
    3.長期過量服用本品會引起骨髓抑制,造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。

    【藥物毒理】

    1.本品系磺胺甲?唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧芐啶(TMP)的復方制劑。其抗菌譜廣,抗菌作用強,并具有協同抑菌或殺菌作用,對大多數革蘭陽性和陰性菌,包括非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌等均具有良好抗菌活性,近年來細菌對本品耐藥性普遍存在,尤其如志賀菌屬等腸桿菌科的細菌,故目前臨床上很少使用。
    2.此外在體外對霍亂弧菌、沙眼衣原體等、亦具良好抗菌活性。其作用機制為SMZ和SD均能與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶,使細菌不能合成二氫葉酸,TMP則通過抑制細菌的二氫葉酸還原酶,阻礙二氫葉酸還原成四氫葉酸。三者合用時,對細菌合成四氫葉酸過程起雙重阻斷作用,其抗菌作用較單藥增強,對其呈現耐藥的菌株也相應減少。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    1.本品口服后自胃腸道吸收,廣泛分布于全身組織和體液。易透過血腦屏障和胎盤屏障。
    2.本品主要經腎代謝。

  • 本品主要用于對本品敏感的細菌所致的尿路感染﹑腸道感染﹑成人慢性支氣管炎急性發作﹑急性中耳炎等。

  • 1.過敏反應較為常見。表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑﹑剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應﹑藥物熱﹑關節及肌肉疼痛﹑發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。
    2.中性粒細胞減少或缺乏癥﹑血小板減少癥,偶可發生再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛﹑發熱和出血傾向。
    3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥后易于發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。
    4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。
    5.肝臟損害。可發生黃疸﹑肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。
    6.腎臟損害。可發生結晶尿﹑血尿和管型尿;偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。
    7.惡心﹑嘔吐﹑胃納減退﹑腹瀉﹑頭痛﹑乏力等。一般癥狀輕微,不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。
    8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
    9.中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂﹑定向力障礙﹑幻覺﹑欣快感或抑郁感,一旦出現均需立即停藥。
    10.由于TMP對葉酸代謝的干擾可產生血液系統不良反應,出現白細胞減少,血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度。
    11.偶可發生無菌性腦膜炎,有頭痛﹑頸項強直﹑惡心等。本品所致的嚴重不良反應雖少見,但常累及各器官并可致命,如滲出性多形紅斑﹑剝脫性皮炎﹑大皰表皮松解萎縮性皮炎﹑暴發性肝壞死﹑粒細胞缺乏癥﹑再生障礙性貧血等血液系統異常。

  • 尿路感染,腸道感染,慢性支氣管炎急性發作,急性中耳炎,腸道感染

  • 1.對磺胺類藥物過敏者禁用。
    2.由于本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用本品。
    3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
    4.小于2個月的嬰兒禁用本品。..肝腎功能損害者禁用本品。

  • 1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
    2.肝臟損害。可發生黃疸﹑肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。
    3.腎臟損害。可發生結晶尿﹑血尿和管型尿。如應用本品療程長,劑量大時宜同服碳酸氫鈉并多飲水.以防止此不良反應。治療中至少每周檢查尿常規2~3次,如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水,直至結晶尿和血尿消失。失水﹑休克和老年患者應用本品易致腎損害,應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。
    4.對呋塞米﹑砜類﹑噻嗪類利尿藥﹑磺脲類﹑碳酸酐酶抑制藥出現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。
    5.下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶﹑血卟啉癥﹑葉酸缺乏性血液系統疾病﹑失水﹑艾滋病﹑休克和老年患者。
    6.用藥期間須注意:(1)周圍血象檢查,對療程長﹑服用劑量大﹑老年﹑營養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要;(2)治療中定期尿液檢查(每2~3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿;(3)肝﹑腎功能檢查。
    7.每次服用本品時應飲用足量水分。服用期間也應保持充足進水量,使成人尿量每日至少維持在1200ml以上。如應用本品療程長,劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。
    8.嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達50~150μg/ml(嚴重感染120~150μg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高。
    9.不可任意加大劑量﹑增加用藥次數或延長療程,以防蓄積中毒。
    10.由于本品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內的合成,故使用本品超過一周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。
    11.如因服用本品引起葉酸缺乏時,可同時服用葉酸制劑,后者并不干擾TMP的抗菌活性,因細菌并不能利用已合成的葉酸,如有骨髓抑制征象發生,應即停用本品,并給予葉酸3~6mg肌注,一日1次,使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常,對長期﹑過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。

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