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醋氯芬酸膠囊

  • 英文名稱:

    Aceclofenac Capsules

  • 商品名:

    喜力特

  • 批準(zhǔn)文號:

    國藥準(zhǔn)字H20030252

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.1g

  • 生產(chǎn)地址:

    山東省青州市青州南路東一街999號

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-04-10

  • 藥品本位碼:

    86904196000342

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    醫(yī)保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.已有數(shù)例抗炎藥物影響胎兒的報道,可能是通過抑制前列腺素合成造成的。
    2.抗炎藥可阻滯子宮收縮和延遲分娩,它們可引起宮內(nèi)動脈導(dǎo)管收縮和閉鎖,導(dǎo)致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全??寡姿幙山档吞貉“骞δ芎鸵种铺耗I功能,結(jié)果可導(dǎo)致羊水過少或新生兒無尿癥。
    3.在孕期后三個月禁用本品。
    4.醋氯芬酸能否分泌到人乳中尚不清楚,因此哺乳期間不應(yīng)使用醋氯芬酸,除非醫(yī)生認(rèn)為必需。

    【兒童用藥】

    兒童用藥的安全性和有效性尚未確定,故不推薦兒童使用。

    【老人用藥】

    1.一般無須降低劑量,但需注意以下情況:
    2.老年患者一般更容易出現(xiàn)不良反應(yīng),應(yīng)慎用。在治療期間,很多時候患者無前期癥狀或明顯的病史,結(jié)果出現(xiàn)嚴(yán)重的胃腸出血和/或穿孔,老年患者更可能造成腎、心血管和肝功能損害。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.應(yīng)避免與以下藥物合用:
    (1)NSAIDS抑制甲氨蝶呤在腎小管分泌,可能具有輕微的代謝相互作用,從而導(dǎo)致甲氨蝶呤清除率降低,因此在高劑量甲氨蝶呤治療期間,應(yīng)始終避免服用NSAIDS藥物。某些NSAIDS可抑制鋰鹽在腎臟的消除過程,結(jié)果導(dǎo)致血清鋰濃度升高,除非血清鋰水平可以經(jīng)常進(jìn)行測定,應(yīng)避免與鋰鹽合用。
    (2)NSAIDS抑制血小板聚集和損害胃腸道粘膜,可增加抗凝藥物的活性,增加使用抗凝藥的病人胃腸道出血的風(fēng)險,除非可以進(jìn)行密切的監(jiān)測。醋氯芬酸應(yīng)避免與香豆素類口服抗凝血藥﹑噻氯匹定﹑血栓溶解劑及肝素合用。
    2.以下聯(lián)合用藥需調(diào)整劑量或注意:
    (1)當(dāng)使用低劑量甲氨蝶呤時,也應(yīng)注意NSAIDS與甲氨蝶呤之間產(chǎn)生藥物相互作用的可能,特別是腎功能不全的患者,如果在24小時內(nèi)同時使用NSAIDS與甲氨蝶呤,應(yīng)警惕,因?yàn)榧装钡恃帩舛瓤赡茉黾訌亩鴮?dǎo)致毒性增加。NSAIDS與環(huán)孢霉素或他克利一起使用,由于降低腎臟前列腺合成,腎毒性風(fēng)險增加,因此在聯(lián)合治療時應(yīng)密切監(jiān)測腎功能。
    (2)同時服用阿司匹林和其它非甾體抗炎藥物會增加副作用發(fā)生率。應(yīng)予警惕。非甾體抗炎藥物會削弱呋喃苯胺酸(利尿藥)和丁苯氧酸(布噠他尼,利尿藥)的利尿作用??赡艿淖饔脵C(jī)理是抑制前列腺素合成,同樣它們也會降低噻嗪類藥物(利尿劑)的降壓作用。與保鉀利尿藥同時使用會升高鉀水平,因此應(yīng)監(jiān)測血鉀。
    (3)同時應(yīng)用非甾體抗炎藥物和ACE(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶)抑制劑,會增加失水病人急性腎功能衰竭的危險。盡管不能排除與其它抗高血壓藥物:如β-受體拮抗劑的相互作用,但醋氯芬酸與芐氟噻嗪(利尿降壓藥)聯(lián)合用藥未發(fā)現(xiàn)影響其對血壓的控制作用。其它可能的相互作用。分別有關(guān)于降血糖和升血糖作用的報道,醋氯芬酸可能會引起低血糖,使用時應(yīng)考慮調(diào)整降糖藥物的劑量。輕﹑中度腎功能不全患者單劑量服藥后,藥代動力學(xué)未觀察到臨床意義上的差異。
    3.醋氯芬酸主要通過細(xì)胞色素P4502G9代謝,因此可能有與苯妥英﹑地高辛﹑西米替丁﹑甲苯磺丁脲﹑保泰松﹑胺碘酮﹑咪唑和磺胺苯吡唑發(fā)生藥物相互作用的風(fēng)險。同NSAID類的其它藥品一樣,與通過腎排瀉消除的藥物,如甲氨蝶呤和鋰鹽,也存在藥物相互作用的風(fēng)險,但醋氯芬酸實(shí)際上完全與血漿蛋白結(jié)合,隨之會與其它高蛋白結(jié)合藥物發(fā)生置換作用,必須注意。

    【藥物過量】

    1.沒有關(guān)于人的超劑量服用醋氯芬酸的研究數(shù)據(jù),藥物過量后可能出現(xiàn)的癥狀有:惡心、嘔吐、胃痛、嗜睡和頭痛。
    2.治療:如需要,可洗胃、重復(fù)給予活性炭,必要時可使用抗酸藥或其它對癥治療。

    【藥物毒理】

    本品為非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。其作用機(jī)理可能主要是通過抑制環(huán)氧酶活性,從而使前列腺素合成減少。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度幾乎達(dá)100%,血藥濃度達(dá)峰時間為用藥后1.25~3小時。與食物同服達(dá)峰時間延長,但吸收不受食物影響。
    2.醋氯芬酸蛋白結(jié)合率高(>99.7%),醋氯芬酸透進(jìn)滑膜液,其濃度達(dá)血漿藥物濃度的60%,分布容積近30L。
    3.排泄:平均血漿消除半衰期4~4.3小時,消除率約為6L/h,近2/3藥物主要以結(jié)合形式的羥基化代謝物通過尿排泄,原型藥物僅占藥物劑量的1%。醋氯芬酸很可能通過CYPZC9代謝為4-OH醋氯芬酸,其臨床活性極微,在許多代謝物中,已檢測到雙氯芬酸和4-OH雙氯芬酸,本品的臨床研究結(jié)果與文獻(xiàn)報道基本一致,口服后達(dá)峰時間為2~3小時,Cmax為6.8~8.9ug/ml,平均消除半衰期為3.6至6.9小時。
    4.在病人中的特征:
    (1)未檢測到在老年人中醋氯芬酸藥代動力學(xué)特征的改變。
    (2)肝功能下降患者單劑量口服醋氯芬酸后,可檢測到醋氯芬酸清除率減慢,每天一次,每次100mg,重復(fù)服藥,輕到中度肝硬化患者藥代動力學(xué)參數(shù)與正常人之間沒有區(qū)別。

  • 本品適用于骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。

  • 1.據(jù)國外研究資料報道:主要出現(xiàn)胃腸道不良反應(yīng)(消化不良、腹痛、惡心和腹瀉)最常見的是消化不良(7.5%)和腹瀉(6.2%)。
    2.常見(>1%)
    (1)胃腸道系統(tǒng)失調(diào):消化不良、腹痛、惡心和腹瀉。
    (2)肝和膽:肝酶升高。
    3.偶見(1/100~1/10o0)
    (1)一般:頭暈。
    (2)胃腸道系統(tǒng):脹氣、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎。
    (3)皮膚:濕疹、皮疹和皮炎。
    (4)代謝和營養(yǎng):尿素氮和肌酐升高。

  • 骨關(guān)節(jié)炎,類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,強(qiáng)直性脊椎炎

  • 1.已知對醋氯芬酸以及其他非甾體類藥物過敏者禁用。
    2.病人服用作用機(jī)理類似的藥物(如阿司匹林或其它非甾體抗炎藥)﹐引起哮喘、支氣管痙攣、急性鼻炎或蕁麻疹或已知對抗炎類藥物過敏者禁用。
    3.患有嚴(yán)重心衰、肝腎功能不全者禁用。
    4.患有或者懷疑患有胃、十二指腸潰瘍或者胃、十二指腸潰瘍復(fù)發(fā)史的患者﹐胃腸道出血或其它出血或凝血障礙患者禁用。
    5.妊娠后三個月期間孕婦禁用。

  • 1.有胃腸道疾病的患者、腦血管出血、潰瘍性結(jié)腸炎、Crolns病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)、卟啉病及造血和凝血障礙病史者應(yīng)慎用或在密切監(jiān)控下使用。
    2.輕、中度肝、腎、心功能不全者以及有體液潴留傾向的患者應(yīng)慎用,這些患者使用NSAIDS,可導(dǎo)致腎功能衰竭和體液潴留,用利尿藥治療或其它同樣有低血容量危險的患者也應(yīng)慎用。
    3.在治療期間,很多時候患者無前兆癥狀或明顯的病史,結(jié)果出現(xiàn)嚴(yán)重的胃腸出血和/或穿孔。老年患者可能造成腎、心血管和肝功能損害。
    4.長期使用NSAIDS治療的患者應(yīng)經(jīng)常檢查以作預(yù)防(如:肝、腎功能和血細(xì)胞計(jì)數(shù))。
    5.服用NSAIDS出現(xiàn)頭暈和中樞神經(jīng)系統(tǒng)其它障礙的患者應(yīng)避免開車和從事機(jī)械操作。

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