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利培酮口服溶液

  • 英文名稱:

    Risperidone Oral Solution

  • 批準文號:

    國藥準字H20065005

  • 產(chǎn)品類別:

    化學藥品

  • 規(guī)格:

    30ml:30mg

  • 生產(chǎn)地址:

    江蘇省常州市南郊梅龍壩

  • 批準日期:

    2016-05-06

  • 藥品本位碼:

    86901389001032

  • 【品牌】

    單克

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    醫(yī)保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。
    2.動物實驗表明:利培酮對生殖無直接的毒性,也無致畸作用。盡管如此,除非益處明顯大于可能的危險,懷孕婦女仍不應服用本品。
    3.本品是否會經(jīng)人體乳汁排出尚不清楚,動物實驗表明,利培酮和9—羥基-利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此,服用本品的婦女不應哺乳。

    【兒童用藥】

    1.對于精神分裂癥,目前尚缺乏15歲以下兒童足夠的臨床經(jīng)驗。對于品行障礙和其它行為紊亂,目前尚缺乏5歲以下兒童的足夠的臨床經(jīng)驗。
    2.對于雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠的臨床經(jīng)驗。

    【老人用藥】

    老年人對利培酮的耐受性良好。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.尚未系統(tǒng)評估本品與其它藥物合用的風險,鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,在與其它作用于中樞系統(tǒng)的藥物合用時應慎重。
    2.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激動劑的作用。
    3.卡馬西平及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度,一旦停止使用卡馬西平或其它肝酶誘導劑,則應重新確定使用本品的劑量,必要時可減量。
    4.托吡酯略微降低利培酮的生物利用度,對本品中的抗精神病活性成份無影響。因此,該相互作用基本上不具有臨床意義。
    5.酚噻嗪類抗精神病藥,三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加本品的血藥濃度,但不增加其抗精神病活性成份的血藥濃度。
    6.阿米替林不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數(shù),西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度,但對但對其抗精神病活性成份的影響很小,氟西汀和帕羅西汀(CYPD6抑制劑)可增加本品的血藥濃度,但對其抗精神病活性成份需要濃度的影響較小,當開始或停止與氟西汀或帕羅西汀合用時,醫(yī)生應重新確定本品的劑量。
    7.紅霉素(CYP3A4抑制劑)不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數(shù)。

    【藥物過量】

    1.出現(xiàn)急性過量癥狀時,應考慮是否有其它藥物合用引起的因素。一般來說,所報道的過量時的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致,包括嗜睡和鎮(zhèn)靜、心動過速和低血壓、以及錐體外系癥狀。
    2.曾有患者過量服用本品達360mg的報告,現(xiàn)有證據(jù)表明,本品安全范圍很寬。藥物過量時,罕見QT間期延長的報告。過量解救時,應維持氣道的通暢,確保足夠的氧氣和良好的通氣,且應考慮洗胃(若患者意識喪失應插管進行)給予活性炭和輕瀉劑,并應立即進行心血管監(jiān)測,其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測,以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。
    3.本品無特定的解救藥。因此,應采用適當?shù)闹С织煼āΦ脱獕杭把h(huán)衰竭可采用靜脈輸液,或給予擬交感神經(jīng)藥等適當措施加以糾正。一出現(xiàn)嚴重的錐體外系癥狀時,則應給予抗膽堿藥,在病人恢復前應持續(xù)進行密切的醫(yī)療監(jiān)測及監(jiān)護。

    【藥物毒理】

    1.本品為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑,它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合,并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。
    2.利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運動功能抑制,以及強直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。
    3.對中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    1.利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1-2小時內(nèi)達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響。在體內(nèi),利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。
    2.本品在體內(nèi)可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%,9-羥基-利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右,抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時。
    3.大多數(shù)病人在1天內(nèi)達到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4-5天達到9-羥基-利培酮的穩(wěn)態(tài)。
    4.用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排泄,經(jīng)尿排泄的部分中,35-45%為利培酮和9-羥基-利培酮,其余為非活性代謝物。
    5.老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高,清除速度較慢。

  • 1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的癥狀。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
    2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、睡眠要求減少、語速加快、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

  • 1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。  
    2.較少見的不良反應有:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。  
    3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。  
    4.偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。  
    5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。  
    6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。  
    7.會引起血漿中催乳素濃度的增加,其相關癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
    8.偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。  
    9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數(shù)下降的個例報導。

  • 急性精神分裂癥,慢性精神分裂癥,精神病,雙相情感障礙,精神病

  • 對本品過敏者禁用。

  • 1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)的人應慎用,從小劑量開始并應逐漸增加劑量。
    2.由于本品具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(體位性)低血壓,此時則應考慮減量。
    3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似,引起遲發(fā)性運動障礙,其特征為有節(jié)律的不隨意運動,主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙,應停止服用所有的抗精神病藥。
    4.已有報道指出,服用經(jīng)典的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性癥狀群,其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。
    5.患有帕金森氏綜合癥的病人應慎用本品,因為在理論上該藥會引起此病的惡化。
    6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值,故患有癲癇的病人仍應慎用本品。
    7.服用本品的患者應避免進食過多,以免發(fā)胖。
    8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。
    9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此,在了解到患者對該藥的敏感性前,建議患者不應駕駛汽車或操作機器。

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